畜牧兽医学报

作者：陈星宇, 李楠鑫, 陈炼, 戴冬梅, 符华林

单位：四川农业大学动物医学院药学系, 成都 611130

关键词：和厚朴酚,金属有机框架(MOF),HKUST-1,MRSA,抗菌

和厚朴酚(honokiol, HNK)为厚朴酚异构体，为中药厚朴抗菌消炎的有效成分。为了增强和厚朴酚对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus, MRSA)的抗菌作用，本研究以一水醋酸铜和均苯三甲酸为原料合成了MOF材料(HKUST-1)，并包载HNK制备了载药纳米颗粒HNK/HKUST-1。通过体外药物释放试验考察其在不同介质中药物释放性能；通过FIC试验验证HKUST-1与HNK联用对HNK抗菌作用的影响；通过测定其对于MRSA的最小抑菌浓度、最小杀菌浓度、抑菌率、细胞膜破坏情况以及活性氧生成情况来评价其抗菌活性。结果显示：HNK/HKUST-1纳米颗粒外观呈典型多面晶体结构，粒径为496.93 nm±7.01 nm；载药量为18.88%±0.11%；HNK/HKUST-1在酸性介质中的药物释放能力明显优于中性介质；HKSUT-1与HNK联用对于MRSA的FIC值为5/8，能够发挥相加作用；HNK/HKUST-1纳米颗粒对MRSA的杀菌效果均优于HNK，其抗菌作用更加持久；经HNK/HKUST-1处理后，包括β-半乳糖苷酶、蛋白质和DNA在内的细胞内容物发生显著渗漏，且细胞内活性氧浓度显著升高，表明该纳米颗粒可通过破坏细胞膜完整性和激发细胞内活性氧生成来发挥抗菌作用，且其效果均优于单独使用HNK。综上所述，使用HKUST-1对HNK进行包载，极大增强了HNK对MRSA的抗菌效果，并且其细菌感染部位的酸性环境具有潜在释药能力，有望在临床应用中增强HNK的疗效。

来源：2025年第6期

《畜牧兽医学报》期刊编辑部

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