畜牧兽医学报

作者：朱珍珍, 刘大虎, 杨升

单位：天津农学院动物科学与动物医学学院, 天津市农业动物繁育与健康养殖重点实验室, 天津 300392

关键词：四烯雌酮,冷冻干燥法,固体分散体,溶解度

基金：西藏自治区区域科技协同创新专项(QYXTZX-NQ2021-01)

本研究旨在制备四烯雌酮(altrenogest, ALT)固体分散体, 提高四烯雌酮的溶解度及其生物利用度, 为其在实际生产中的应用提供参考依据。以聚乙烯吡洛烷酮K30(polyvinyl pyrrolidone k30, PVPK30)为药物载体, 叔丁醇为冻干溶剂, 冷冻干燥法制备四烯雌酮固体分散体。以固体分散体体外溶出度为评价指标对所得ALT固体分散体的质量进行评估, 采用X射线衍射法(X-ray diffraction, XRD)、同步热分析法(simultaneous thermal analysis, TG-DSC)、傅里叶红外光谱法(Fourier transform infrared spectroscopy, FT-IR)、扫描电镜法(scanning electron microscopy, SEM)等方法来描绘其特性, 并研究其在体外的溶出规律。结果显示, 四烯雌酮固体分散体最优制备工艺为药载比1∶8, 叔丁醇浓度为50%, 超声时间80 min。固体分散体在pH为7.4的PBS缓冲液中的平衡溶解度为原料药的5.91倍, 1∶8混合物的3.65倍, 固体分散体6 h体外累积溶出率为89.09%, ALT原料药和物理混合物的累积溶出率为32.94%、28.93%。综上所述, 此方法制备的固体分散体能够有效提高四烯雌酮原料药的溶解度。

来源：2024年第9期

《畜牧兽医学报》期刊编辑部

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