畜牧兽医学报

北大核心,CA,JST,CSCD,WJCI

国内刊号:11-1985/S

国际刊号:0366-6964

畜牧兽医学报杂志2023年第3期:基于寡肽转运蛋白的氟苯尼考肠吸收特性研究

发布日期:

作者:陈洋, 王悦力, 陈诗奇, 李楠鑫, 张伟, 舒刚, 徐傅能, 李昊欢, 林居纯, 符华林

单位:1. 四川农业大学动物医学院药学系, 成都 611130;2. 中国农业大学动物医学院, 北京 100193

关键词:氟苯尼考,肠道吸收,大鼠在体肠循环灌流,寡肽转运蛋白

基金:四川农业大学双支计划项目(2221993274)

本研究旨在考察氟苯尼考(florfenicol, FF)在不同浓度下的肠吸收特性,探究寡肽转运蛋白对氟苯尼考肠吸收的影响。采用高效液相色谱法测定灌流样品中氟苯尼考的含量,建立大鼠在体肠循环灌流模型,考察不同浓度药物对氟苯尼考吸收速率的影响;以寡肽转运蛋白1(oligopeptide transporter 1, PepT1)的典型底物甘氨酰肌氨酸来考察PepT1对氟苯尼考吸收的影响,计算氟苯尼考的药物吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(Peff)。结果表明,所建立的FF含量测定方法准确度、精密度均符合检测要求。FF低(50 μg·mL-1)、中(75 μg·mL-1)、高(100 μg·mL-1)3个浓度下的Ka(μg·h-1·cm-2)值分别为1.48±0.02、1.73±0.14、1.90±0.07,低浓度与中高浓度组间均具有显著性差异(P<0.05);有效渗透系数Peff(×102 cm·h-1)分别为84.12±2.40、101.28±4.57、110.64±5.70,3个组别均具有显著性差异(P<0.05),FF跨肠道吸收的Ka与Peff在试验所用浓度范围内随浓度增加而增加。添加高浓度(100 μg·mL-1)甘氨酰肌氨酸(GlySar)后,Peff(×102 cm·h-1)值为97.2±5.30,与未添加组相比具有显著性差异,加入PepT1典型底物后,氟苯尼考的吸收显著性下降。结果说明,氟苯尼考的吸收方式不是只有简单扩散,PepT1可能作为主动转运蛋白参与了氟苯尼考的跨肠道吸收过程。

来源:2023年第3期

《畜牧兽医学报》期刊编辑部

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