畜牧兽医学报

作者：刘连超, 王灵灵, 张雨晴, 李金辉, 赵兴华, 何欣

单位：河北农业大学动物医学院, 保定 071001

关键词：氟苯尼考,无定形固体分散体,溶解度,共沉淀法

基金：河北省重点研发计划（20326626D；19227505D）

本文旨在通过制备氟苯尼考无定形固体分散体（amorphous solid dispersion，ASD）提高其溶解度和生物利用度。选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate，HPMCAS-MF）为载体，利用反溶剂共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体，利用X-射线衍射、热分析及扫描电镜对ASD进行表征，并通过测定溶出度和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究。结果显示，当氟苯尼考与载体的比例为5：5时形成固体分散体，该固体分散体无氟苯尼考的晶体衍射峰，无氟苯尼考的特定熔点峰，扫描电镜结果未见氟苯尼考ASD表面光滑的晶体形态，而是显示疏松多孔结构，表面积增大，且使氟苯尼考的饱和溶解度提高了4.8倍，相对生物利用度提高了约37.2%，该固体分散体在3个月内稳定性良好。综上表明，利用共沉淀法制备的新型氟苯尼考固体分散体稳定性良好，可有效提高氟苯尼考溶解度和生物利用度。

来源：2021年第10期

《畜牧兽医学报》期刊编辑部

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